Дорзопрост капли глазные 20 мг/ мл+0,05 мг/ мл фл.2,5 мл 1 шт в Новосибирске

Фармакологическое действие

Комбинированное противоглаукомное средство.

Дорзоламид - селективный ингибитор карбоангидразы II типа. Ингибирование карбоангидразы цилиарного тела приводит к снижению секреции внутриглазной жидкости, предположительно за счет уменьшения образования ионов гидрокарбоната, что в свою очередь приводит к замедлению транспорта натрия и внутриглазной жидкости.

Латанопрост является аналогом простагландина F2α и селективным агонистом FP-рецепторов. Снижает внутриглазное давление путем увеличения оттока водянистой влаги, главным образом, увеосклеральным путем, а также через трабекулярную сеть.

Снижение внутриглазного давления начинается приблизительно через 3-4 ч после введения, максимальный эффект наблюдается через 8-12 ч, действие сохраняется в течение не менее чем 24 ч.

Не оказывает достоверного влияния на продукцию водянистой влаги и не влияет на гематоофтальмический барьер.

При применении в терапевтических дозах латанопрост не оказывает значимого фармакологического эффекта на сердечно-сосудистую и дыхательную системы.

Фармакокинетика

Дорзоламид проникает внутрь глаза преимущественно через роговицу (в меньшей степени через склеру или лимб). При местном применении дорзоламид проникает в системный кровоток. При длительном применении дорзоламид накапливается в эритроцитах в результате селективного связывания с карбоангидразой II типа, поддерживая чрезвычайно низкие концентрации свободного препарата в плазме. Связывание с белками плазмы - около 33%.

В результате метаболизма трансформируется в N-дезэтилированный метаболит, менее активный в отношении карбоангидразы II, но способный блокировать карбоангидразу I типа. Метаболит также накапливается в эритроцитах, где связывается главным образом с карбоангидразой I типа. Выводится почками в неизмененном виде и в виде метаболитов. После прекращения применения препарата дорзоламид нелинейно вымывается из эритроцитов, что сначала приводит к быстрому снижению его концентрации, затем выведение замедляется. T1/2 составляет около 4 мес.

При приеме дорзоламида внутрь с целью моделирования максимального системного воздействия во время его местного применения, равновесного состояния удалось достичь через 13 недель. При этом в плазме крови практически не было обнаружено свободного дорзоламида или его метаболитов. Ингибирование карбоангидразы эритроцитов было недостаточным для того, чтобы достичь фармакологического действия на функцию почек и дыхания. Схожие фармакологические результаты наблюдались при длительном местном применении дорзоламида. Тем не менее, у некоторых пожилых пациентов с почечной недостаточностью (КК 30-60 мл/мин) были выявлены более высокие концентрации метаболита в эритроцитах, однако это не имело клинического значения.

Латанопрост (молекулярная масса 432.58) представляет собой пролекарство, этерифицированное изопропиловой группой, неактивен; после гидролиза до кислотной формы становится биологически активным. Пролекарство хорошо всасывается через роговицу и полностью гидролизуется при попадании в водянистую влагу. Исследования у человека показали, что Cmax в водянистой влаге достигается через 2 ч после инстилляции. После инстилляции обезьянам латанопрост распределяется преимущественно в передней камере глаза, конъюнктиве и веках. Лишь небольшое количество латанопроста достигает задней камеры глаза. Активная форма латанопроста практически не метаболизируется в глазу, однако подвергается биотрансформации в печени. T1/2 из плазмы составляет 17 мин.

Показания

Снижение повышенного внутриглазного давления у пациентов с открытоугольной глаукомой или офтальмогипертензией при недостаточной эффективности местных аналога простагландина или ингибитора карбоангидразы.

Капли глазные в виде прозрачного, бесцветного, слегка вязкого раствора.

1 мл

дорзоламида гидрохлорид 22.26 мг,

что соответствует содержанию дорзоламида 20 мг/мл

латанопрост 0.05 мг/мл*

* добавляется с 5% избытком.

Вспомогательные вещества: маннитол - 20 мг, поливиниловый спирт 10-98 - 20 мг, трометамол 3.6 мг, гипромеллоза 4000 cP - 3 мг, лимонной кислоты моногидрат - 2.03 мг, тилоксапол - 0.5 мг, натрия гидроксид 1М или хлористоводородная кислота 1М до pH 5.6±0.1, вода очищенная - до 1 мл.

2.5 мл - флаконы из полиэтилена (1) с пробкой-капельницей - пачки картонные

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Местно, в виде инстилляций в конъюнктивальную полость.

Рекомендуемая доза для взрослых: по 1 капле в пораженный глаз(а) 1 раз/сут.

Побочное действие

Дорзоламид

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, астения/усталость, парестезии.

Со стороны органа зрения: воспаление века, слезотечение, раздражение и шелушение века, иридоциклит, точечный кератит, транзиторная миопия (проходящая после отмены препарата).

Аллергические реакции: ангионевротический отек, бронхоспазм, крапивница, зуд, сыпь.

Со стороны дыхательной системы: носовое кровотечение.

Латанопрост

Инфекционные и паразитарные заболевания: частота неизвестна - герпетический кератит.

Со стороны нервной системы: частота неизвестна - головокружение, головная боль.

Со стороны органа зрения: очень часто - гиперпигментация радужной оболочки, конъюнктивальная инъекция, раздражение глаз от легкой до средней степени (чувство жжения, ощущение песка в глазах, зуд, покалывание и ощущение инородного тела), изменение ресниц (увеличение длины, толщины, количества и пигментации); часто - преходящие точечные эрозии эпителия (преимущественно бессимптомные), блефарит, боль в глазу; нечасто - отек век, сухость слизистой оболочки глаза, кератит, затуманивание зрения, конъюнктивит; редко - ирит/увеит (преимущественно у предрасположенных пациентов), отек макулы, отек век, отек роговицы, эрозия роговицы, периорбитальный отек, потемнение кожи век, реакции со стороны кожи век, изменение направления роста ресниц, утолщение, потемнение и удлинение ресниц, дистихиаз, фотофобия; очень редко - изменения в периорбитальной области и в области ресниц, приводящие к углублению борозды верхнего века; частота неизвестна - киста радужной оболочки, псевдопемфигоид конъюнктивы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - стенокардия, ощущение сердцебиения; частота неизвестна - нестабильная стенокардия.

Со стороны дыхательной системы: редко - бронхоспазм (в т.ч. обострение заболевания у пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе), одышка.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - кожная сыпь; редко - кожный зуд; очень редко - потемнение кожи век и местные кожные реакции на веках.

Со стороны костно-мышечной системы: частота неизвестна - миалгия, артралгия.

Общие расстройства: очень редко - боль в груди.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к дорзоламиду или латанопросту;

хроническая почечная недостаточность; гиперхлоремический ацидоз; беременность, период грудного вскармливания; детский и подростковый возраст до 18 лет.

С осторожностью

Печеночная недостаточность тяжелой степени (эффективность и безопасность дорзоламида у пациентов этой категории не изучалась).

Афакия, псевдоафакия с разрывом задней капсулы хрусталика; наличие факторов риска макулярного отека (при лечении латанопростом описаны случаи развития макулярного отека, в т.ч. кистозного); бронхиальная астма; герпетический кератит в анамнезе.

Следует избегать применения препарата у пациентов с активной формой герпетического кератита и рецидивирующим герпетическим кератитом, особенно связанным с приемом аналогов простагландина F2α.

С осторожностью у пациентов с факторами риска развития ирита/увеита.

Существуют ограниченные данные о применении латанопроста у пациентов, которым планируется оперативное вмешательство по поводу катаракты. В связи с этим у данной группы пациентов препарат необходимо применять с осторожностью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Дорзоламид не исследовался у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, поэтому у этой группы пациентов применять с осторожностью.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказание: почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин).

Применение у детей

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

У пациентов пожилого возраста может повышаться чувствительность к дорзоламиду (требуется снижение дозы).