Ортофен мазь 2% туба 30 г N1
Инструкция по применению Ортофен мазь 2% туба 30 г N1
Показания
Воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилит; подагрический артрит); травматически обусловленные воспаления сухожилий, связок, мышц и суставов (в результате растяжений, при нагрузке и ушибах).
Болевой синдром (люмбаго, ишиас, невралгия, миалгия, тендовагинит, бурсит, ревматические поражения мягких тканей; дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: деформирующий остеоартроз, остеохондроз).
Фармакологическое действие
Ингибирует циклооксигеназу, в результате чего блокируются реакции арахидонового каскада и нарушается синтез ПГE2, ПГF2альфа, тромбоксана A2, простациклина, лейкотриенов и выброс лизосомальных ферментов; подавляет агрегацию тромбоцитов; при длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие; in vitro вызывает замедление биосинтеза протеогликана в хрящах в концентрациях, соответствующих тем, которые наблюдаются у человека.
После введения внутрь полностью резорбируется, пища может замедлять скорость всасывания, не влияя на его полноту. Cmax в плазме достигается через 1–2 ч. В результате замедленного высвобождения активного вещества Cmax диклофенака пролонгированного действия в плазме крови ниже той, которая образуется при введении препарата короткого действия; концентрация остается высокой в течение длительного времени после приема пролонгированной формы, Cmax — 0,5–1 мкг/мл, время наступления Cmax — 5 ч после приема 100 мг диклофенака пролонгированного действия. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы. При в/м введении Cmax в плазме достигается через 10–20 мин, при ректальном — через 30 мин. Биодоступность — 50%; интенсивно подвергается пресистемной элиминации. Связывание с белками плазмы крови — свыше 99%. Хорошо проникает в ткани и синовиальную жидкость, где его концентрация растет медленнее, через 4 ч достигает более высоких значений, чем в плазме. Примерно 35% выводится в виде метаболитов с фекалиями; около 65% метаболизируется в печени и выводится через почки в виде неактивных производных (в неизмененном виде выводится менее 1%). T1/2 из плазмы — около 2 ч, синовиальной жидкости — 3–6 ч; при соблюдении рекомендуемого интервала между приемами не кумулирует.
При местном нанесении проникает через кожу. При закапывании в глаз время наступления Cmax в роговице и в конъюнктиве — 30 мин после инстилляции, проникает в переднюю камеру глаза, в системное кровообращение в терапевтически значимых количествах не поступает.
Ослабляет боль в состоянии покоя и при движении, утреннюю скованность, припухлость суставов, улучшает их функциональную способность. При воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, быстро облегчает как спонтанную боль, так и боль при движении, уменьшает воспалительный отек на месте раны. У пациентов с полиартритом, получавших курсовое лечение, концентрация в синовиальной жидкости и синовиальной ткани выше, чем в плазме крови. По противовоспалительной активности превосходит ацетилсалициловую кислоту, бутадион, ибупрофен; имеются данные о большей выраженности клинического эффекта и лучшей переносимости по сравнению с индометацином; при ревматизме и болезни Бехтерева эквивалентен преднизолону и индометацину.
Лекарственное взаимодействие
До настоящего времени не сообщалось о каких-либо взаимодействиях мази Ортофер® с другими лекарственными средствами.
Режим дозирования
Наружно. Мазь — 2–4 г наносят тонким слоем, слегка втирая в кожу, над очагом воспаления 2–3 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 8 г. Курс лечения — 7–14 дней.
Мазь — 2–4 г (величиной с грецкий орех или вишню), в зависимости от площади болезненного очага, наносят 3–4 раза в сутки на пораженные участки и осторожно растирают (можно применять для усиления эффекта вместе с др. лекарственными формами диклофенака); после нанесения необходимо вымыть руки.
Передозировка
При наружном применении мази передозировка маловероятна. Однако при нанесении мази на обширные участки кожи и при длительном применении нельзя полностью исключить возможность проявления системных побочных действий диклофенака.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность (в т.ч. к др. НПВП), эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения), "аспириновая" астма, нарушение кроветворения, беременность (III триместр), младший детский возраст (до 6 лет), период лактации, нарушение целостности кожных покровов.
С осторожностью
Печеночная порфирия (обострение), тяжелые нарушения функции печени и почек, сердечная недостаточность, пожилой возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA — C (до 30 нед беременности).
Категория действия на плод по FDA — D (после 30 нед беременности).
Условия хранения
Условия реализации
Без рецепта врача.
Особые указания
Наносят только на неповрежденные участки кожи. После наложения не следует накладывать окклюзионную повязку.
При нанесении на большие поверхности кожи в течение длительного времени повышается риск развития системных побочных эффектов.
Следует избегать попадания препарата в глаза, на слизистые оболочки или открытые раны.
Применять только как наружное средство.
Побочное действие
Со стороны кожных покровов: аллергические реакции (зуд кожи, эритематозная и уртикарная кожная сыпь, жжение, ангионевротический отек, системные анафилактические реакции (включая шок), экзема, фотосенсибилизация.
При длительном применении и/или нанесении на обширные поверхности — системные побочные эффекты вследствие резорбтивного действия.
Со стороны пищеварительной системы: НПВП-гастропатия (гастралгия, рвота, диарея, абдоминальная боль, метеоризм), эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, ЖКТ кровотечение, повышение активности "печеночных" трансаминаз, токсический гепатит (с желтухой или без желтухи).
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, бессонница, тревожность, "кошмарные" сновидения, нарушение вкусовых ощущений.
Со стороны органов чувств: снижение остроты зрения, диплопия, скотома, снижение слуха, шум в ушах.
Со стороны мочевыделительной системы: нефротический синдром.
Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, анемия.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм.
Со стороны ССС: сердцебиение, боль в груди, аритмии; повышение артериального давления.