+7 (499) 603-00-00
Москва
Выберите доставку или самовывоз
Условия доставки
Где мой заказ
Войти
Например:   Для десен  

Ньювелонг таблетки 150 мг 30 шт

Ньювелонг таблетки 150 мг 30 шт
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографииКОД ТОВАРА: 118748
Продается по рецепту
Все формы выпуска:
Форма выпуска:
Таблетки
Дозировка:
150 мг
Количество в упаковке:
30
Производитель:
Срок годности:
Длительный срок
Страна:
Испания
Нет в наличии в регионе

Инструкция по применению Ньювелонг таблетки 150 мг 30 шт

Показания
Фармакокинетика
Фармакологическое действие
Лекарственное взаимодействие
Режим дозирования
Передозировка
Противопоказания к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Условия хранения
Условия реализации
Особые указания
Побочное действие
Нозологии

Показания

Депрессия (лечение, профилактика рецидивов).

Фармакокинетика

Абсорбция — не менее 92% от однократно принятой внутрь дозы венлафаксина. Абсолютная биодоступность венлафаксина около 45%. После однократного приема таблеток венлафаксина максимальная концентрация (Сmax) венлафаксина и ОДВ в плазме достигается в пределах 6,0 ± 1,5 и 8,8 ± 2,2 часа, соответственно. Период полувыведения препарата пролонгированного действия равен 15 ± 6 часов и лимитируется скоростью абсорбции.

Распределение. Венлафаксин и ОДВ на 27% и 30%, соответственно, связываются с белками плазмы.

Метаболизм. Венлафаксин подвергается выраженному метаболизму «первого прохождения» в печени с участием цитохрома Р450 (изофермента CYP2D6) с образованием активного метаболита О‑десметилвенлафаксина. Венлафаксин также метаболизируется изоферментами CYP3A3/4 до N‑десметилвенлафаксина и других метаболитов. У пациентов со сниженной активностью изофермента CYP2D6 наблюдается в 2–3 раза большая экспозиция венлафаксина и в 2–3 раза меньшая экспозиция активного метаболита ОДВ.

Выведение. Клиренс венлафаксина в плазме равен 1,3 л/ч/кг, а для активного метаболита ОДВ — 0,4 л/ч/кг. Период полувыведения венлафаксина равен 15 ч и ОДВ — 11 ч.

Венлафаксин выводятся преимущественно почками около 87% в течение 48 часов, в неизмененном виде — 5%, в виде неконъюгированного ОДВ — 29%, конъюгированного ОДВ — 26% и других неактивных метаболитов — 27%.

Особые группы пациентов

Пол и возраст существенно не влияют на фармакокинетику венлафаксина. Не наблюдалось накопления венлафаксина или ОДВ во время длительного приема у здоровых субъектов. При печеночной и почечной недостаточности от умеренной до тяжелой степени отмечалось снижение метаболизма венлафаксина и выведение ОДВ, что приводило к повышению Сmax, снижению клиренса и удлинению периода полувыведения. Снижение общего клиренса препарата наиболее выражено у больных при клиренсе креатинина (КК) ниже 30 мл/мин. Прием венлафаксина с пищей не влияет ни на абсорбцию венлафаксина, ни на последующее образование ОДВ.

Ньювелонг: Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Предполагается, что механизм антидепрессивного действия венлафаксина связан с усилением нейротрансмиттерной активности в ЦНС. Доклинические исследования показали, что венлафаксин и его активный метаболит, О-десметилвенлафаксин (ОДВ), являются сильными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина нейронами и слабыми ингибиторами обратного захвата дофамина. Венлафаксин и ОДВ не обладают значительным сродством к мускариновым, гистаминовым или альфа1-адренорецепторам in vitro. Предполагается, что активность в отношении этих рецепторов связана с различными антихолинергическими, седативными и сердечно-сосудистыми эффектами, наблюдаемыми при применении других психотропных ЛС. Венлафаксин и ОДВ не обладают способностью ингибировать МАО.

Фармакокинетика

Абсорбция и распределение

Венлафаксин хорошо всасывается и интенсивно метаболизируется в печени. ОДВ является единственным основным активным метаболитом. На основании масс-балансового исследования, всасывается не менее 92% однократной дозы венлафаксина. Абсолютная биодоступность венлафаксина составляет приблизительно 45%.

Пища не оказывает существенного влияния на всасывание венлафаксина или на образование активного метаболита. Степень связывания венлафаксина с белками плазмы человека составляет (27±2)% при концентрациях от 2,5 до 2215 нг/мл. Степень связывания ОДВ с белками плазмы человека составляет (30±12)% при концентрациях от 100 до 500 нг/мл. Взаимодействие других ЛС и венлафаксина, индуцированное связыванием с белками плазмы крови, не ожидается.

Css венлафаксина и ОДВ в плазме крови достигались в течение 3 дней при многократном приеме. Венлафаксин и ОДВ продемонстрировали линейную кинетику в диапазоне доз от 75 до 450 мг/сут (при введении по схеме каждые 8 ч). Плазменный клиренс, T1/2 и Vss венлафаксина и ОДВ не изменялись при многократном приеме. Стационарный плазменный клиренс венлафаксина и ОДВ в среднем (± стандартное отклонение) составляет (1,3±0,6) и (0,4±0,2) л/ч/кг, T1/2 — (5±2) и (11±2) ч и Vss — (7,5±3,7) и (5,7±1,8) л/кг соответственно. Когда одинаковые суточные дозы венлафаксина вводили либо 2, либо 3 раза в день, экспозиция (AUC) и колебание уровня венлафаксина и ОДВ в плазме крови были сопоставимы.

Применение венлафаксина в форме с пролонгированным высвобождением (150 мг 1 раз в день) обычно приводило к снижению Cmax и удлинению Tmaxпо сравнению с приемом в форме с быстрым высвобождением (2 раза в день) (таблица 1). При приеме равных суточных доз венлафаксина в виде разных лекарственных форм экспозиция как венлафаксина, так и ОДВ была одинаковой, а колебания концентрации в плазме были немного меньше при приеме в форме с пролонгированным высвобождением. Таким образом, венлафаксин в капсулах пролонгированного высвобождения обеспечивает более медленную скорость, но такую же степень абсорбции по сравнению с таблетками с быстрым высвобождением.

Таблица 1

Сравнение значений Cmax и Tmax для венлафаксина и ОДВ после приема внутрь различных форм венлафаксина

Лекарственное взаимодействие

Недопустимо одновременное применение венлафаксина с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО). Применение венлафаксина возможно не ранее 14 дней с момента прекращения терапии ингибиторами МАО и должно быть прекращено не менее чем за 7 дней до начала приема любого ингибитора МАО из-за риска усиления побочных эффектов.

Усиливает влияние этанола на психомоторные реакции.

При пероральном приеме снижает общий клиренс галоперидола на 42%, увеличивает его площадь под фармакокинетической кривой (AUC) на 70% и Сmax на 88%.

Венлафаксин не влияет на метаболизм имипрамина и его метаболита 2-гидрокси-имипрамина, хотя общий почечный клиренс 2-гидроксидезипрамина уменьшается, а площадь под кривой «концентрация-время» и Сmax дезипрамина увеличиваются примерно на 35%.

Циметидин ингибирует метаболизм «первого прохождения» венлафаксина, но не оказывает влияния на фармакокинетику О-десметилвенлафаксина (ОДВ). У большинства пациентов ожидается лишь незначительное повышение общей фармакологической активности венлафаксина и ОДВ (более выражено у пожилых пациентов и при нарушении функции печени).

При одновременном применении венлафаксина с антидепрессантами (селективными ингибиторами обратного захвата серотонина) (СИОЗС) отмечены продолжительные припадки.

Повышается риск усиления побочных эффектов, включая припадки, при одновременном применении венлафаксина с клозапином, из-за повышения концентрации клозапина в крови.

Венлафаксин должен с осторожностью применяться у пациентов, одновременно принимающих лекарственные средства, повышающие риск кровотечений, такие как антикоагулянты, производные салициловой кислоты и нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП).

При одновременном применении с варфарином наблюдалось увеличение протромбинового времени, частичного тромбопластинового времени или международного нормализованного отношения

Требуется осторожность при одновременном применении венлафаксина с ингибиторами изофермента CYP2D6 (например, хинидин, пароксетин, флуоксетин, перфеназин, галоперидол, левомепромазин), поскольку венлафаксин может нарушать действие других субстратов изофермента CYP2D6, повышая их концентрацию в плазме.

Высокая концентрация венлафаксина может наблюдаться у пациентов с низкой активностью изофермента CYP2D6.

При одновременном применении препаратов — ингибиторов изофермента CYP3A3/4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир) концентрация венлафаксина в плазме крови может быть увеличена.

Не взаимодействует с препаратами лития, а также препаратами, метаболизирующимися изоферментами CYP3A4, CYP1A2 и CYP2C9 (в т.ч. алпразоламом, кофеином, карбамазепином, диазепамом, толбутамидом).

Не влияет на концентрацию лекарственных средств в плазме, обладающих высокой степенью связывания с белками.

Ньювелонг: Режим дозирования

Венлафаксин следует принимать внутрь с пищей, не разжевывая и запивая жидкостью один раз в сутки, желательно в одно и то же время, утром или вечером.

Приступы тяжелой депрессии

Эффективная доза для лечения депрессии обычно лежит между 75 мг и 225 мг. Лечение должно начинаться с 75 мг один раз в день. Заметный эффект появится спустя 2–4 недели лечения стандартной адекватной дозой. Если клинический результат неудовлетворителен, доза может быть увеличена до 150 мг, затем до 225 мг. Максимально допустимая суточная доза — 375 мг, однако следует учитывать, что применение высоких доз недостаточно изучено. Во всех случаях высокие дозы должны применяться под пристальным наблюдением врача. Дозы могут увеличиваться с интервалом около 2 недель или более, минимум 4 дня между каждым увеличением. Если через 2–4 недели положительной динамики не наблюдается, лечение следует прекратить.

Поддерживающее лечение

Общепринято, что острые приступы глубокой депрессии требуют 4–6 месяцев терапии. У некоторых пациентов может потребоваться более продолжительное лечение. Врач должен периодически переоценивать полезность длительного лечения Венлафаксином для каждого пациента в отдельности.

Отмену препарата следует проводить постепенно во избежание синдрома «отмены»: при курсе лечения в течение 6 нед и более период постепенной отмены препарата должен быть не менее 2 нед и зависит от дозы, длительности терапии и индивидуальных особенностей пациента.

При нарушении функции почек (скорость клубочковой фильтрации — 10–70 мл/мин) суточная доза должна быть сокращена на 25–50%.

При гемодиализе суточная доза должна быть сокращена на 50%, принимать препарат следует после окончания сеанса гемодиализа.

У пациентов с печеночной недостаточностью средней степени тяжести суточная доза должна быть сокращена на 50% или более.

Передозировка

Симптомы (часто возникают при одновременном приеме этанола): нарушение сознания (от сонливости до комы), а также возбуждение, желудочно-кишечные расстройства, такие как рвота, диарея; тремор, изменение электрокардиограммы (ЭКГ) (удлинение QT интервала, блокада ножек пучка Гиса, расширение комплекса QRS), синусовая и желудочковая тахикардия или брадикардия, снижение или (слабое) повышение артериального давления, эпилептические припадки, рабдомиолиз, мидриаз.

Лечение: симптоматическое; контроль ЭКГ и функций жизненно важных органов; при риске аспирации рвоту вызывать не рекомендуется; промывание желудка (если передозировка произошла недавно, либо сохраняются симптомы передозировки); активированный уголь. Форсированный диурез, диализ, гемоперфузия или обменная трансфузия не эффективны. Специфического антидота не существует.

Ньювелонг: Противопоказания к применению

Гиперчувствительность к венлафаксину или другому компоненту препарата; одновременное назначение с ингибиторами МАО; дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; беременность, период лактации; возраст до 18 лет.

С осторожностью

Недавно перенесенный инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, артериальная гипертензия, тахикардия, судороги в анамнезе, внутриглазная гипертензия, закрытоугольная глаукома, маниакальные состояния в анамнезе, гипонатриемия, гиповолемия, обезвоживание, одновременный прием диуретиков, суицидальные наклонности, предрасположенность к кровотечениям со стороны кожных покровов и слизистых оболочек, почечная/печеночная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — C.

Венлафаксин не вызывал пороков развития у потомства крыс или кроликов, получавших дозы, превышающие МРДЧ в 2,5 раза (крысы) или 4 раза (кролики) в расчете на площадь поверхности тела. Однако у крыс наблюдалось снижение веса детенышей, увеличение числа мертворожденных детенышей и смертности детенышей в течение первых 5 дней лактации, когда введение венлафаксина начинали во время беременности и продолжали до отлучения от матери. Причина этих смертей неизвестна. В репродуктивном исследования развития крыс и кроликов с введением ОДВ (основной метаболит венлафаксина у человека) признаков тератогенного действия не наблюдалось при экспозиции, равной 13 МРДЧ у крыс и 0,3 у кроликов.

Адекватных и строго контролируемых исследований с участием беременных женщин не проводилось.

У новорожденных, матери которых получали венлафаксин в конце III триместра беременности, развивались осложнения, требующие длительной госпитализации, респираторной поддержки и зондового питания (см. «Меры предосторожности»). Сообщалось о случаях развития респираторного дистресса, цианоза, апноэ, судорог, нестабильности температуры, трудностей с кормлением, рвоты, гипогликемии, гипотонии, гипертонии, гиперрефлексии, тремора, нервозности, раздражительности и постоянного плача. Эти реакции согласуются либо с прямым токсическим действием СИОЗС и СИОЗСН, либо, возможно, с синдромом отмены. Следует отметить, что в ряде случаев клиническая картина соответствовала серотониновому синдрому и результатам лекарственного взаимодействия.

При применении венлафаксина у беременных женщин в течение III триместра врач должен тщательно взвесить потенциальные риски и преимущества лечения. Венлафаксин следует применять во время беременности только в том случае, если потенциальная польза оправдывает возможный риск для плода, и только в случае крайней необходимости.

Сообщалось, что венлафаксин и ОДВ проникают в грудное молоко. Из-за возможности развития серьезных побочных реакций у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, следует принять решение о целесообразности прекратить кормление грудью или прием венлафаксина, принимая во внимание важность этого ЛС для здоровья матери.

Условия хранения

В сухом месте, при температуре не выше 30 °C

Условия реализации

По рецепту.

Особые указания

У пациентов (младше 24 лет) с депрессией или другими психическими нарушениями антидепрессанты, по сравнению с плацебо, повышают риск возникновения суицидальных мыслей и суицидального поведения. Поэтому при назначении венлафаксина пациентам младше 24 лет следует соотнести риск суицида и пользу от их применения. В краткосрочных исследованиях у людей старше 24 лет риск суицида не повышался, а у людей старше 65 лет несколько снижался. Любое депрессивное расстройство само по себе увеличивает риск суицида. Поэтому во время лечения антидепрессантами за всеми пациентами должно быть установлено наблюдение с целью раннего выявления нарушений или изменений поведения, а также суицидальных наклонностей.

Для пациентов с сахарным диабетом, лечение СИОЗС/СИОЗН (селективные ингибиторы обратного захвата норадреналина) может влиять на уровень глюкозы. Доза инсулина и/или пероральных антидиабетических средств должна корректироваться.

На фоне лечения у пациентов с гиповолемией или у обезвоженных больных (в т.ч. пожилых пациентов и принимающих диуретики) может развиться гипонатриемия и/или синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона

Осторожное дозирование и регулярный контроль применяются в следующих случаях:

-     узкоугольная глаукома, повышенное внутриглазное давление (так как венлафаксин обладает слабым м-холиноблокирующим эффектом),

-     заболевания сердечно-сосудистой системы (нарушение проводимости, стенокардия, недавно перенесенный инфаркт миокарда, желудочковая аритмия, артериальная гипертензия или гипотензия).

В ходе долговременного лечения венлафаксином необходимо контролировать концентрацию сывороточного холестерина. При появлении гиперхолестеринемии следует рассмотреть вопрос о переходе на другой антидепрессант.

У пациентов, принимающих венлафаксин, может быть повышен риск кожных или слизистых кровотечений.

Во время лечения препаратом рекомендуется воздержаться от приема алкоголя.

Влияние на способность вождения и управления механизмами

В период лечения венлафаксином необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта или выполнении работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Ньювелонг: Побочное действие

Часто бывает трудно отличить нежелательные эффекты от симптомов депрессии.

Степень большинства побочных эффектов зависит от дозы.

Оценка частоты:

Очень часто:             ˃ 1/10

Часто:                         ˃ 1/100 < 1/10

Нечасто:                    ˃ 1/1000 < 1/100

Редко:                        ˃ 1/10000 < 1/1000

Очень редко:             < 1/10000 включая отдельные сообщения

Со стороны органов кроветворения

Редко: тромбоцитопения.

Очень редко: нарушение кроветворения (включая агранулоцитоз, апластическую анемию, нейтропению и панцитопению).

Со стороны иммунной системы

Нечасто: фотосенсибилизация.

Очень редко: анафилаксия.

Со стороны эндокринной системы

Очень редко: гиперпролактинемия.

Расстройства метаболизма и питания

Часто: гиперхолестеринемия (особенно связанные с долговременным лечением и, возможно, с применением больших доз), снижение массы тела.

Нечасто: гипонатриемия, увеличение веса.

Редко: синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона.

Со стороны нервной системы

Часто: головокружение, головная боль, повышенный мышечный тонус, парестезия, седация, тремор; бессонница, сонливость, нервозность, агрессия, аномальные сновидения, расстройства оргазма (мужчины); зевота, снижение аппетита, анорексия, слабость, утомляемость, астения.

Нечасто: миоклония, апатия, галлюцинации, возбуждение, расстройства оргазма (женщины).

Редко: серотонинергический синдром, злокачественный нейролептический синдром, судороги, акатизия, мания или гипомания.

Очень редко: экстрапирамидальные реакции (включая дистонию и дискинезию), поздняя дискинезия, делирий.

Со стороны органов чувств

Часто: нарушения аккомодации, мидриаз, аномалии восприятия.

Нечасто: шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Часто: повышение артериального давления, вазодилатация (очень часто чувство «прилива» жара), экхимоз, кровотечение из слизистых оболочек.

Нечасто: аритмии (включая тахикардию), снижение артериального давления, постуральная гипотензия, обморок.

Редко: геморрагия (включая церебральную геморрагию), желудочно-кишечные кровотечения.

Очень редко: удлинение интервала QT и расширение комплекса QRS, желудочковая фибрилляция, желудочковая тахикардия (включая torsade des pointes), декомпенсация сердечной недостаточности, сердечная недостаточность.

Со стороны органов дыхания

Очень редко: легочная эозинофилия с нарушением дыхания, боль в груди.

Со стороны органов пищеварения

Часто: запор, снижение аппетита, тошнота, рвота, сухость во рту, диспепсия.

Нечасто: бруксизм, изменение вкусовых ощущений, диарея; нарушение печеночных функциональных проб.

Редко: гепатит.

Очень редко: панкреатит.

Со стороны кожных покровов

Часто: повышенная потливость (включая ночную профузную потливость).

Нечасто: дерматиты, алопеция, фотосенсибилизация, сыпь.

Очень редко: многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, зуд, почесуха, крапивница.

Со стороны опорно-двигательного аппарата

Очень редко: рабдомиолиз.

Со стороны мочеполовой системы

Часто: нарушение мочеиспускания (наиболее часто — прерывистое мочеиспускание), нарушения эякуляции, эректильная дисфункция, снижение либидо.

Нечасто: задержка мочи; меноррагия, нарушение оргазма у женщин.

Изменение лабораторных показателей

Редко: увеличенное время кровотечения.

При возникновении синдрома «отмены»: головокружение, головная боль, астения, повышенная утомляемость, нарушения сна (изменение характера сновидений, сонливость или бессонница, затруднение засыпания), гипомания, тревожность, повышенная нервная возбудимость, спутанность сознания, парестезии, повышенное потоотделение, сухость во рту, снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея (большинство из этих реакций выражены незначительно и не требуют лечения).

Нозологии

  • F41.1 - Генерализованное тревожное расстройство
  • F41.9 - Тревожное расстройство неуточненное
  • F33 - Рекуррентное депрессивное расстройство
  • F41.0 - Паническое расстройство [эпизодическая пароксизмальная тревожность]
  • F32 - Депрессивный эпизод
  • F32.1 - Депрессивный эпизод средней степени
  • F32.0 - Депрессивный эпизод легкой степени
  • F32.9 - Депрессивный эпизод неуточненный
  • F32.8 - Другие депрессивные эпизоды
  • F32.3 - Депрессивный эпизод тяжелой степени с психотическими симптомами
  • F32.2 - Депрессивный эпизод тяжелой степени без психотических симптомов
Подробнее
Консультант