+7 (499) 603-00-00
Москва
Выберите доставку или самовывоз
Условия доставки
Где мой заказ
Войти
Например:   Для десен  

Генитрон таб.15 мг 20 шт

Генитрон таб.15 мг 20 шт
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографииКОД ТОВАРА: 194797
Продается по рецепту
Действующее вещество:
Форма выпуска:
Уп. контурн.
Дозировка:
15 мг
Количество в упаковке:
20
Производитель:
Срок годности:
Длительный срок
Страна:
Украина
Нет в наличии в регионе

Инструкция по применению Генитрон таб.15 мг 20 шт

Показания
Фармакокинетика
Фармакологическое действие
Лекарственное взаимодействие
Режим дозирования
Передозировка
Противопоказания к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Условия хранения
Условия реализации
Особые указания
Побочное действие
Нозологии
Состав

Показания

Симптоматическое лечение:

остеоартроз (артроз, дегенеративные заболевания суставов), в т.ч. с болевым компонентом;

ревматоидный артрит;

анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева).

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Фармакокинетика

Абсорбция. Мелоксикам хорошо всасывается из ЖКТ, о чем свидетельствует высокая абсолютная биодоступность (90%) после приема внутрь. После однократного применения мелоксикама Cmax в плазме достигается в течение 5–6 ч. Одновременный прием пищи и антацидов не изменяет всасывание. При использовании препарата внутрь (дозы 7,5 и 15 мг) его концентрации пропорциональны дозам. Css достигается в пределах 3–5 дней. Диапазон различий между Cmax и Cmin препарата после его приема 1 раз в день относительно невелик и составляет при использовании дозы 7,5 мг 0,4–1 мкг/мл, а при использовании дозы 15 мг — 0,8–2 мкг/мл (приведены значения Cmin и Cmax соответственно в период Css), хотя отмечались и значения, выходящие за указанный диапазон. Cmax мелоксикама в плазме в период Css достигается в течение 5–6 ч после приема внутрь.

Распределение. Мелоксикам очень хорошо связывается с белками плазмы, особенно с альбумином (99%). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50% концентрации в плазме. Vd после многократного приема внутрь мелоксикама (дозы от 7,5 до 15 мг) составляет около 16 л с коэффициентом вариации от 11 до 32%.

Метаболизм. Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех фармакологически неактивных производных. Основной метаболит, 5'-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5'-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих 16 и 4% от величины дозы препарата соответственно) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.

Выведение. Выводится в равной степени через кишечник и почками, преимущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде через кишечник выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Средний T1/2 мелоксикама варьирует от 13 до 25 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 7–12 мл/мин после однократного приема мелоксикама.

Особые группы пациентов

Нарушения функции печени и/или почек. Нарушение функции печени, а также слабо выраженная почечная недостаточность существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает. Скорость выведения мелоксикама из организма значительно выше у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести. Мелоксикам хуже связывается с белками плазмы у пациентов с терминальной почечной недостаточностью. При терминальной почечной недостаточности увеличение Vd может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама, поэтому у этих пациентов суточная доза не должна превышать 7,5 мг.

Пожилой возраст. Пожилые пациенты по сравнению с молодыми пациентами имеют сходные фармакокинетические показатели. У пожилых пациентов средний плазменный клиренс в период равновесного состояния фармакокинетики немного ниже, чем у молодых пациентов. У женщин пожилого возраста более высокие значения AUC и более длинный T1/2 по сравнению с молодыми пациентами обоих полов.

Фармакологическое действие

противовоспалительное, анальгезирующее

Лекарственное взаимодействие

Мелоксикам вместе с другими ингибиторами синтеза ПГ, включая ГКС и салицилаты, может увеличивать риск возникновения язв слизистой оболочки ЖКТ и желудочно-кишечных кровотечений вследствие их синергизма.

Совместное назначение мелоксикама и других НПВП не рекомендуется.

Вместе с антикоагулянтами, гепарином для системного применения, тромболитическими средствами мелоксикам повышает риск развития кровотечений. Если невозможно избежать их одновременного применения, необходимо контролировать показатели свертывающей системы крови.

Одновременный прием антитромбоцитарных препаратов, СИОЗС с мелоксикамом повышает риск кровотечения вследствие ингибирования тромбоцитарной функции. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль за свертывающей системой крови.

Мелоксикам может снижать почечную экскрецию лития, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови до токсического уровня. Одновременное применение мелоксикама с препаратами лития не рекомендуется. В случае необходимости одновременного применения рекомендуется тщательный контроль за концентрацией лития в плазме в течение всего курса применения препаратов лития.

НПВП снижают экскрецию метотрексата почками, тем самым повышая его концентрацию в плазме. Одновременное применение мелоксикама и метотрексата (доза более 15 мг/нед) не рекомендуется. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль за функцией почек и формулой крови. Мелоксикам может усилить гематологическую токсичность метотрексата, особенно у пациентов с нарушением функции почек. При совместном применении мелоксикама и метотрексата в течение 3 дней возрастает риск повышения токсичности последнего.

Контрацепция. Есть данные, что мелоксикам может снижать эффективность внутриматочных контрацептивных устройств, однако это не доказано.

При применении мелоксикама вместе с диуретиками может возникнуть риск развития острой почечной недостаточности, поэтому следует контролировать функцию почек и поддерживать адекватный уровень гидратации.

Гипотензивные средства (бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, вазодилататоры, диуретики). Мелоксикам снижает эффект гипотензивных средств вследствие ингибирования ПГ, обладающих вазодилатирующими свойствами.

Мелоксикам и АРА II, а также ингибиторы АПФ оказывают синергический эффект на уменьшение КФ. У пациентов с существующим нарушением почечной функции это может привести к острой почечной недостаточности.

Колестирамин, связывая мелоксикам в ЖКТ, приводит к его более быстрому выведению.

Мелоксикам, влияя на почечные ПГ, усиливает нефротоксичность циклоспорина, что требует усиленного контроля функции почек при одновременном применении препаратов.

Совместное применение с ЛС, угнетающими костный мозг (в т.ч. метотрексат), может спровоцировать цитопению.

Мелоксикам почти полностью разрушается путем печеночного метаболизма, приблизительно 2/3 которого проходят при участии цитохрома Р450 и 1/3 — путем пероксидазного окисления. Возможно ФКВ мелоксикама и других препаратов на этапе метаболизма за счет влияния их на CYP2С9 и/или CYPЗА4.

При одновременном применении с гипогликемическими средствами для приема внутрь мелоксикам может усиливать их действие, тем самым способствуя риску возникновения гипогликемии.

При одновременном приеме мелоксикама с антацидами, циметидином, дигоксином и фуросемидом взаимодействия на фармакокинетическом уровне не выявлено.

Мелоксикам может ослабить действие дигоксина, кортизона, диуретиков.

Режим дозирования

Внутрь, во время еды, не разжевывая.

Остеоартроз. Суточная доза составляет 7,5 мг, при необходимости может быть увеличена до 15 мг/сут.

Ревматоидный артрит. Препарат назначают по 15 мг/сут, при достижении положительного терапевтического эффекта доза может быть снижена до 7,5 мг/сут.

Анкилозирующий спондилит. Препарат назначают по 15 мг/сут, при достижении положительного терапевтического эффекта доза может быть снижена до 7,5 мг/сут.

У пациентов с повышенным риском побочных реакций начальная лечебная доза составляет 7,5 мг/сут.

У больных с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг/сут.

Передозировка

Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия.

Лечение: симптоматическая терапия, промывание желудка, назначение активированного угля. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ — малоэффективны из-за высокой связи препарата с белками крови. Специфического антидота нет.

Противопоказания к применению

гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата, другим НПВП;

полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, ангионевротического отека или крапивницы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе);

эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или недавно перенесенные;

воспалительные заболевания кишечника — болезнь Крона или язвенный колит в стадии обострения;

тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени;

тяжелая почечная недостаточность с Cl креатинина менее 30 мл/мин (пациенты, не подвергающиеся гемодиализу, с подтвержденной гиперкалиемией), прогрессирующие заболевания почек;

активное желудочно-кишечное кровотечение, недавно перенесенные цереброваскулярные кровотечения или подтвержденный диагноз заболевания свертывающей системы крови, заболевания щитовидной железы;

декомпенсированная сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда;

период после проведения аортокоронарного шунтирования;

наследственная непереносимость лактозы, нарушение всасывания глюкозы и галактозы, недостаточность лактазы;

беременность;

грудное вскармливание;

детский возраст до 12 лет.

С осторожностью: заболевания ЖКТ в анамнезе (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, заболевания печени); наличие инфекции Helicobacter pylori; ишемическая болезнь сердца; хроническая сердечная недостаточность; цереброваскулярные заболевания; почечная недостаточность (Cl креатинина 30–60 мл/мин); дислипидемия/гиперлипидемия; сахарный диабет; одновременный прием пероральных ГКС (в т.ч. преднизолон), антикоагулянтов (в т.ч. варфарин), антиагрегантов (в т.ч. клопидогрел), СИОЗС (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин); тяжелые соматические заболевания; заболевания периферических артерий; пожилой возраст; длительное использование НПВП; курение; частое употребление алкоголя; бронхиальная астма.

Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата Генитрон® противопоказано во время беременности.

Известно, что НПВП проникают в грудное молоко, поэтому применение препарата Генитрон® в период грудного вскармливания противопоказано.

Как препарат ингибирующий синтез ЦОГ/ПГ, препарат Генитрон® может оказывать влияние на фертильность и поэтому не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

Мелоксикам может приводить к задержке овуляции. В связи с этим у женщин, имеющих проблемы с зачатием и проходящих обследование по поводу подобных проблем, рекомендуется отмена приема препарата Генитрон®.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C

Условия реализации

По рецепту.

Особые указания

Так как потенциальный риск побочных реакций зависит от дозы и продолжительности лечения, следует использовать минимально эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Продолжительность курса лечения устанавливают индивидуально, в зависимости от течения заболевания и эффективности проводимой терапии.

Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП, общая суточная доза мелоксикама при применении его в виде разных лекарственных форм не должна превышать 15 мг.

Пациенты с желудочно-кишечными заболеваниями при применении препарата Генитрон®должны регулярно проходить обследование. Не следует назначать препарат Генитрон® пациентам с пептической язвой или желудочно-кишечным кровотечением. В любое время в процессе лечения при наличии или без предыдущих симптомов, серьезных желудочно-кишечных заболеваний в анамнезе могут появиться потенциально фатальные желудочно-кишечные кровотечения, язва или перфорация. При возникновении язвенного поражения ЖКТ или желудочно-кишечного кровотечения препарат Генитрон® необходимо отменить. Наиболее серьезные последствия наблюдали у людей пожилого возраста.

У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями или факторами риска развития таких заболеваний НПВП могут увеличивать риск появления серьезных сердечно-сосудистых тромботических явлений, инфаркта миокарда, приступа стенокардии и инсульта, которые могут быть фатальными. При увеличении продолжительности лечения этот риск может возрастать.

НПВП могут усилить задержку натрия, калия и воды и снижать натрийуретические эффекты диуретиков. Как следствие, у предрасположенных пациентов может возникать или усиливаться сердечная недостаточность или артериальная гипертензия. Таким пациентам рекомендуется проведение клинического мониторинга, а также у них должна поддерживаться адекватная гидратация. До начала лечения необходимо исследование функции почек. В случае проведения комбинированной терапии следует также контролировать функции почек.

У пациентов со сниженным почечным кровотоком применение НПВП (НПВП ингибируют синтез почечных ПГ, что играет важную роль в поддержании почечного кровотока) может послужить причиной почечной недостаточности, проходящей при прекращении противовоспалительной терапии нестероидными средствами. Наибольший риск такой реакции имеет место у пациентов пожилого возраста, с дегидратацией, ХСН, циррозом печени, нефротическим синдромом, хроническими заболеваниями почек, которые получают сопутствующую терапию диуретическими препаратами, АПФ-ингибиторами или АРА II, или после обширных хирургических вмешательств, которые привели к гиповолемии. Таким пациентам нужен контроль за диурезом и функцией почек в начале терапии. В единичных случаях НПВП могут привести к интерстициальному нефриту, гломерулонефриту, ренальному медулярному некрозу или развитию нефротических синдромов.

При лечении НПВП описаны отдельные случаи повышения активности трансаминаз или других показателей функции печени, которые в большинстве случаев были незначительными и временными. При стойком и существенном отклонении от нормы лечение препаратом Генитрон® следует прекратить и провести контрольные тесты. У клинически стабильных больных с циррозом печени снижать дозы препарата Генитрон® не надо, следует проводить наблюдение за выявленными лабораторными изменениями.

Ослабленные пациенты нуждаются в более тщательном наблюдении, поскольку побочные эффекты у них носят более тяжелый характер. Как и при лечении другими НПВП, следует с осторожностью назначать их больным пожилого возраста, у которых более вероятно снижение функции почек, печени и сердца.

Препарат Генитрон®, как и любой другой НПВП, может маскировать симптомы основного инфекционного заболевания.

Применение препарата Генитрон®, как и других ЛС, ингибирующих синтез ПГ, может повлиять на оплодотворение и поэтому не рекомендуется для применения у женщин, которые планируют беременность. Следует отказаться от применения препарата Генитрон® у женщин, которые проходят обследование по поводу бесплодия.

В очень редких случаях при применении НПВП наблюдались серьезные кожные реакции (некоторые из них были фатальными), включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Высокий риск появления таких реакций наблюдается в начале лечения, при этом в большинстве случаев такие реакции появлялись в течение первого месяца лечения. При первом появлении кожных высыпаний, поражений слизистых оболочек или других признаков повышенной чувствительности необходимо прекратить применение препарата Генитрон®. Из-за возможного возникновения побочных эффектов с локализацией на коже и слизистых оболочках следует обращать особое внимание на появление соответствующих симптомов. При появлении побочных эффектов лечение препаратом Генитрон® надо прекратить.

В состав таблеток Генитрон® (7,5 и 15 мг) входит лактоза. Поэтому данный препарат не рекомендуется принимать пациентам с врожденной непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы или нарушением всасывания глюкозы или галактозы.

У больных с повышенным риском побочных эффектов лечение начинают с дозы 7,5 мг.

В терминальной стадии ХПН у пациентов, находящихся на диализе, доза не должна превышать 7,5 мг/сут.

У пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (Cl креатинина более 30 мл/мин) коррекция дозы не требуется.

У пациентов с циррозом печени (компенсированный) коррекция дозы не требуется.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами. В период лечения возможно снижение скорости психических и двигательных реакций, поэтому необходимо воздерживаться от вождения транспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Побочное действие

Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены в зависимости от анатомо-физиологической классификации и частоты встречаемости. Частота встречаемости определяется по ВОЗ и имеет следующую градацию: очень часто — более 10%; часто — более 1%; нечасто — 0,1–1%; редко — 0,01–0,1%; очень редко — менее 0,01%, включая отдельные случаи.

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: нечасто — анемия; редко — изменение числа клеток крови, включая изменения лейкоцитарной формулы, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: не установлено — анафилактический шок, анафилактоидные/анафилактические реакции; нечасто — другие реакции гиперчувствительности немедленного типа.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение, сонливость.

Нарушения психики: не установлено — спутанность сознания, дезориентация; часто — эмоциональная лабильность.

Со стороны органов чувств: нечасто — вертиго; редко — конъюнктивит, нарушения зрения, включая нечеткость зрения, шум в ушах.

Со стороны ЖКТ: часто — боль в животе, диспепсия, диарея, тошнота, рвота; нечасто — скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение, гастрит, стоматит, запор, вздутие живота, отрыжка; редко — гастродуоденальные язвы, колит, эзофагит; очень редко — перфорация ЖКТ.

Со стороны печени: нечасто — транзиторные изменения показателей функции печени (в т.ч. повышение активности трансаминаз или билирубина) очень редко — гепатит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: не установлено — фотосенсибилизация; нечасто — ангионевротический отек, зуд, кожная сыпь; редко — токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, крапивница; очень редко — буллезный дерматит, мультиформная эритема.

Со стороны дыхательной системы: редко — бронхиальная астма у пациентов с аллергией к ацетилсалициловой кислоте или другим НПВП.

Со стороны ССС: нечасто — повышение АД, чувство прилива крови к лицу; редко — ощущение сердцебиения.

Со стороны мочеполовой системы: нечасто — изменение показателей функций почек (повышение концентрации креатинина и/или мочевины в сыворотке крови), нарушения мочеиспускания, включая острую задержку мочи; очень редко — острая почечная недостаточность.

Желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация могут приводить к летальному исходу.

Как и для других НПВП, не исключают возможность появления интерстициального нефрита, гломерулонефрита, почечного медуллярного некроза, нефротического синдрома.

Нозологии

  • M06.9 - Ревматоидный артрит неуточненный
  • M19.9 - Артроз неуточненный
  • M25.5 - Боль в суставе
  • M25.9 - Болезнь сустава неуточненная
  • M45 - Анкилозирующий спондилит

Состав

1 табл. содержит активное вещество: мелоксикам (в пересчете на 100% сухое вещество) 15 мг вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (200) — 122,7 мг;МКЦ (101) — 30,6 мг; натрия цитрат — 1,8 мг; повидон (К17) — 4,5 мг; кросповидон — 1,8 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 1,8 мг; магния стеарат — 1,8 мг

Подробнее
Консультант